Зопіклон показання до застосування. Зопіклон таблетки: інструкція із застосування. Протипоказання та побічні явища

Клініко-фармакологічна група

02.023 (Снодійний препарат)

Фармакологічна дія

Снодійний засіб із групи похідних циклопірролону. "Небензодіазепіновий" агоніст бензодіазепінових рецепторів. Має також седативну, анксіолітичну, центральну м'язово-розслаблюючу, протисудомну та амнестичну властивості. Подібно до похідних бензодіазепіну зопіклон посилює GABA-ергічні процеси в мозку, взаємодіючи з бензодіазепіновими рецепторами, в результаті цього підвищується чутливість GABA-рецепторів до медіатора. Однак зопіклон, мабуть, взаємодіє з іншими ділянками бензодіазепінового рецептора, ніж бензодіазепіни.

Зопіклон скорочує час засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує загальну тривалість сну. Практично не впливає на структуру сну, істотно не зменшує кількість швидкого сну. Явлення наслідки при пробудженні відсутні або мало виражені. Повторні прийоми зопіклону не супроводжуються кумуляцією.

Фармакокінетика

Швидко та повно абсорбується із ШКТ. Cmax досягається через 1-3 год. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, і поширюється по органах і тканинах, в т.ч. головного мозку. T1/2 – 5.5-6 год; не кумулює.

Дозування

Середня терапевтична доза становить 7.5 мг на ніч, у випадках важкого безсоння дозу можна збільшувати до 15 мг. У пацієнтів похилого віку, а також при порушенні функції печінки застосовують 3.75 мг.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні знижує концентрацію триміпраміну у плазмі та його ефект.

Зопіклон посилює вплив препаратів, які пригнічують ЦНС (в т.ч. етанолу).

Застосування при вагітності та лактації

Зопіклон протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації ( грудного вигодовування).

Побічні дії

З боку системи травлення: відчуття гіркого або металевого смаку в роті, сухість у роті, нудота, блювання.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, сплутаність свідомості, антероградна амнезія, галюцинації, кошмарні сновидіння.

Дерматологічні реакції: висипання на шкірі.

Показання

Порушення сну (утруднення засинання, часті нічні пробудження, раннє пробудження), минуща, ситуаційна та хронічна безсоння; порушення сну при психічних розладах; бронхіальна астма з нічними нападами (у поєднанні з разовим прийомом добової дози теофіліну).

Протипоказання

Тяжка дихальна недостатність, вагітність, лактація (грудне вигодовування), дитячий та підлітковий вік до 15 років, підвищена чутливість до зопіклону.

особливі вказівки

З обережністю призначають при тяжкій печінковій недостатності.

Ризик виникнення лікарської залежності мінімальний, якщо тривалість застосування зопіклону не перевищує 4 тижнів. Однак, потенційна небезпека розвитку залежності до зопіклону існує.

У період лікування слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Наступного дня після прийому препарату слід з обережністю керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Препарати, які містять ЗОПІКЛОН (ZOPICLONE)

. Торсон (TORSON) таб., покр. плівкової обол., 3.75 мг: 10 або 20 шт.
. СЛІПВЕЛ (SLIPVELL) таб. 7.5 мг: 10 чи 20 шт.

. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболонкою, 3.75 мг: 5, 10, 20 чи 30 шт.
. ЗОЛІНОКС (ZOLINOX) таб., покр. плівковою оболонкою, 7.5 мг: 10 чи 100 шт.
. Торсон (TORSON) таб., покр. плівкової обол., 7.5 мг: 10 та 20 шт.
. ЗОПІКЛОН (ZOPICLONE) таб. 7.5 мг: 5, 10, 15 чи 20 шт.
. СОМНОЛ ® (SOMNOL) таб., покр. оболонкою, 7.5 мг: 10 чи 20 шт.
. ЗОПІКЛОН 7.5-СЛ (ZOPICLONE 7.5-SL) таб. 7.5 мг: 10 чи 20 шт.
. ПІКЛОДОРМ® (PICLODORM) таб., покр. оболонкою, 7.5 мг: 10 чи 20 шт.
. ІМОВАН® (IMOVANE®) таб., покр. плівковою оболонкою, 7.5 мг: 20 шт.
. РЕЛАКСОН (RELAXON) таб., покр. плівкової обол., 7.5 мг: 5, 10, 15, 20, 30 або 40 шт.
. ЗОПІКЛОН (ZOPICLONE) таб., покр. оболонкою, 7.5 мг: 1000 шт., 5 кг, 8 кг, 10 кг або 20 кг
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболонкою, 7.5 мг: 5, 10, 20 чи 30 шт.

Зопіклон (як і інші аналогічні препарати на його основі Імован, Сомнол, Піклодорм, Релаксон та ін.) – це похідне циклопірролону, попередник ексзопіклону, що відрізняється найбільшою ймовірністю побічних реакцій (таких як металевий присмак у порожнині рота) серед усіх нових снодійних. Тому в даний час у багатьох країнах світу він не застосовується.

За властивостями він дуже близький до бензодіазепінів, але безпечніший (ризик лікарської залежності невеликий). Антагоністом Зопіклону є Флумазеніл.

Склад засобу та форми випуску

Кожна таблетка покрита оболонкою і містить 7,5 мг Zopiclone та інших речовин, таких як:

• лактоза моногідрат;
• кальцій дигідрогена фосфат;
• солі магнію та стеаринової кислоти;
• метилгідроксипропілцелюлоза;
• двоокис титану та крохмалопродукти.

Пориста упаковка містить 10 (Лубнифарм, Україна), 20 (ALIUD PHARMA, Німеччина), 28 (Sanofi Aventis, Франція) або 30 (Фармтехнологія, Білорусь) таблеток Зопіклону різної формиЗалежно від виробника.

Фармакологічний ефект

Фармакологічна дія препарату – снодійна, анксіолітична, седативна, центральна міорелаксуюча. Має протисудомну та амнестичну дію.

Зопіклон індукує GABA-ергічні процеси в головному мозку внаслідок взаємодії з омега-бензодіазепіновими рецепторами, що призводить до збільшення чутливості GABA-рецепторів до нейромедіатора.

У результаті потрібно менше часу, щоб заснути, нічні пробудження зводяться до мінімуму, а загальна тривалість сну збільшується.

Структури сну не змінює, час фази швидкого сну не зменшує. Відрізняється від бензодіазепінів тим, що вибірково взаємодіє з ізоформою ГАМКа-рецептора, що містить альфа1-субодиницю. Виявлено, що альфа1-субодиниці опосередковують седативний ефект та амнезію.

Механізм дії пов'язаний із впливом на ГАМКа-рецептори, розташовані на мембрані нейронів ЦНС. Ці рецептори поєднані з хлоридним каналом в один макромолекулярний комплекс. Збільшення припливу іонів хлору призводить до гіперполяризації мембран та пригнічення нейронів ЦНС, що викликає анксіолітичний та снодійний ефекти.

Час настання сну після прийому прописаної дози препарату становить середньому 25 хвилин, а тривалість дії – близько 7 годин.

Фармакокінетика препарату

Препарат добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, діє короткочасно (тому після його застосування немає ранкової сонливості) і не має кумулятивного ефекту. Метаболізм протікає у печінці (окислення та гідроксилювання) з періодом напіввиведення (t1/2) близько 6 годин.

Максимальна концентрація у плазмі спостерігається через 70-75 хвилин. Близько 5% ліків виводиться у незмінному вигляді, 75% — нирками, та 20% із калом. Деякі дані останніх роківвідзначають незначну кількість препарату, що виділяється слинними залозами.

Індуктори та блокатори цитохрому P450, відповідно, прискорюють або уповільнюють кліренс речовин. Коригування (зменшення) препарату потрібне при захворюваннях печінки та при призначенні ліків для літніх пацієнтів.

Препарат здатний до проходження через гістогематичний, гематоенцефалічний та плацентарний бар'єри. При проходженні плацентарного – здатний проникати в молоко матері (кількість препарату у 2 рази менша, ніж у плазмі). Метаболізм здійснюється в печінці з утворенням трьох метаболітів: два неактивні та малоактивні оксид аміну.

Сфера застосування та протипоказання

Снотворне Зопіклон застосовують у таких цілях:

• первинні/вторинні: Проблеми в період засинання, пробудження в нічний час; раннє пробудження, незадоволеність сном, неврози в нічний час, джетлаг;
• : минуще-періодична (епізодична), ситуаційна (одномоментна) та хронічна;
• психічні захворювання та розлади, що виявляються дисомнією: втрата близької людини, депресивні стани, хронічний алкоголізм, в анамнезі;
• наявна бронхіальна астма, яка проявляється нічними нападами– Зопіклон у такому разі застосовується у поєднанні з одноразовим застосуванням Theophyllini.

Протипоказання для призначення:

• тяжкий перебіг дихальної недостатності(наприклад, при хронічній обструктивній хворобі легень, бронхіальній астмі);
• гіперчутливість до компонентів препарату;
• вагітність– протипоказане застосування у всіх триместрах, що пов'язано з тератогенною та токсичною дією на плід у певних дозах або у певні періоди вагітності;
• лактаційний період- зважаючи на можливість потрапляння діючих речовин у грудне молоко прийом ліків обмежений на весь період грудного вигодовування;
• вік до 15 років(згідно з рекомендаціями Vidal 2016 року);
• бульбарно-спінальна астенія.

Інструкція із застосування

Препарат застосовується внутрішньо (перорально) перед сном, одноразово. Стандартне дозування становить 7,5 мг.

При тяжких порушеннях сну, відсутності протипоказань та ефекту від стандартної дози призначається 15 мг.

У похилому віці доза – 3,75 мг (це пов'язано з порушенням обміну та токсичним впливом на організм).

Важливо! Перед застосуванням препарату проконсультуйтеся зі своїм лікарем, щоб підібрати необхідну дозу та уникнути побічних реакцій.

Випадки передозування

Якщо дозування були навмисне або випадково порушені, то можуть спостерігатися такі розлади:

• зі сторони шлунково-кишкового тракту : відчуття гіркоти у роті, присмак металу, сухість слизових оболонок порожнини рота та диспептичні розлади;
• з боку центральної нервової системи : сильна , і втрата свідомості, (антероградна форма), виникнення галюцинацій, кошмари уві сні та ;
• з боку дерматологічних проявів: шкірний висип різної локалізації, дрібноточкової та плямистої форм.

Кількість препарату, необхідне виникнення побічних реакцій, суто індивідуально, і від компенсаторних можливостей організму.

особливі вказівки

При прийомі препарату слід враховувати такі рекомендації:

• при тяжкій печінковій недостатності ліки призначають з великою обережністю;
• за наявності у пацієнта супутньої бронхіальної астми, при застосуванні препарату спільно з Теофіліном, знижується кількість ранкових нападів, їх тривалість та інтенсивність;
• при застосуванні препарату тривалістю менше 4 тижнів ризик розвитку лікарської залежності зводиться до мінімуму;
• у разі застосування снодійного забороняється вживання алкоголю;
• водіння автомобіля та користування механічним обладнанням не заборонено, проте працювати слід з обережністю;
• прийом дітьми віком до 15 років протипоказаний;
• припинення прийому ліків після тривалого лікування (до 4 тижнів) необхідно починати в кілька етапів, поступово знижуючи дозу аж до повного скасування, що пов'язано з ризиком виникнення рецидиву безсоння, появою збудливості та нервових реакцій, головного болю та симптомами лікарської залежності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

• при сумісному застосуванні з посилює дію останніх;
• при одночасному прийомі з морфіном та його похідними, а також з барбітуратами- можливе пригнічення дихання, аж до повного пригнічення дихального центру, що може призвести до смерті;
• при прийомі з інгібіторами цитохрому P450(Кетоконазол, Еритроміцин, Роксітроміцин та інші) кількість препарату в плазмі суттєво зростає.

Практичний досвід застосування

Думка звичайних людейта відгуки лікарів, які практикують призначення Зопіклону своїм пацієнтам. не могла заснути близько 2 місяців.

Пішла до лікаря з проблемами тиску та розповіла про свої порушення сну. Вона мені й порадила Зопіклон у дозі 3,75 мг перед сном.

Пропила протягом 12 днів, на ранок почувала себе чудово, ніякої сонливості. Після десятиденного курсу сон нормалізувався, проте через 5-6 місяців знову з'явилися проблеми зі сном і тривожність (також стрес). Зараз знову повторюю курс прийому ліків, сплю чудово, вдень комфортно почуваюся.

Марко Тамара Іванівна, 69 років, пенсіонерка

Плюси: ефективність, ціна, доступність та хороша переносимість.

Мінуси: не можна приймати понад 3 тижні, можливість лікарської залежності, вплив на внутрішні органи.

Купівля препарату та заміна на аналоги

Середня ціна 20 таблеток зопіклону в дозі 7,5 мг становить близько 180 рублів.

Зберігати необхідно в сухому, захищеному від прямого сонячного проміння і недоступному для дітей місці, при середній температурі 20 градусів. Термін придатності дорівнює 3 роки.

Відпустка в аптеці лише за рецептом.

Аналоги Зопіклону:

• Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.
• Соннат 7,5 мг х 30 таб.
• Сонекс 7,5 мг х 30 таб.
• Релаксон 7,5 мг х 20 таб.
• Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.
• Зольпідем 5/10 мг х 20 таб.

Порушення сну людини вважається загальносвітовою проблемою. Накопичена за день втома валить буквально з ніг. Людина лягає в ліжко і не може заснути до ранку. Від безсоння страждає велика кількість людей, причому вік у її появі практично не має значення. Цьому розладу піддаються підлітки та літні, від нього не застраховані навіть маленькі діти. Короткочасні прояви безсоння не завдають шкоди організму. Якщо порушення сну набуває хронічного характеру, страждає якість життя та здоров'я людини. Саме тому з таким розладом потрібно боротися вчасно. Одним із препаратів, що широко використовуються при безсонні, є «Зопіклон». Інструкція із застосування характеризує його як відмінне

Склад та форма випуску

Препарат випускається у вигляді порошку для приготування лікарських форм. Субстанцію розфасовано по поліетиленових двошарових пакетах. Споживач може придбати ліки в аптеці у формі таблеток. Активною його складовою є синтетична речовина зопіклон. Інструкція із застосування повідомляє, що кожна таблетка препарату містить 7,5 мг компонента, що діє. Пігулки розфасовані по контурних коміркових упаковках.

Фармакологічні властивості

"Зопіклон" відноситься до транквілізаторів-гіпнотиків третього покоління. Основна його відмінність з інших лікарських засобів полягає у здатності зберігати повноцінну структуру сну. Першорядне призначення "Зопіклону" - здійснення снодійної дії. На тлі прийому ліків скорочується час засинання, суттєво покращується якість відпочинку. Крім снодійного, медикамент надає розслаблюючу та заспокійливу дію на весь організм.

Показання до застосування

Що говорить про препарат «Зопіклон» інструкція із застосування? Згідно з анотацією, медикамент сприяє швидкому засипанню. Він підтримує якісний сон уночі, забезпечуючи його фазовий склад. Ліки не викликає постсомницьких порушень. Це означає, що наступного дня немає відчуття розбитості чи нездужання.

Враховуючи описані властивості, "Зопіклон" застосовується при:

• порушення сну (часті пробудження, утруднення при засинанні);
• бронхіальну астму з нічними пробудженнями;
• ситуаційного або хронічного безсоння.

Після прийому пігулки сон настає протягом 30 хвилин і триває близько 7-8 годин.

Спосіб застосування та режим дозування

Лікарський засіб «Зопіклон» інструкція із застосування рекомендує використовувати перорально. Режим дозування визначає лікар. Як правило, пацієнтам із безсонням призначають прийом однієї таблетки на ніч. При необхідності дозування може бути збільшене до двох таблеток.

Пігулки можна не розжовувати, краще запивати водою. Дія препарату починається через 20-30 хвилин після прийому. Тривалість курсу терапії має перевищувати понад чотири тижні. В іншому випадку розвивається впоратися з якою дуже складно. Якщо після закінчення місяця сон не нормалізується, необхідно повторно звернутися до лікаря для коригування схеми лікування.

Протипоказання та побічні явища

У яких випадках слід відмовитись від лікування препаратом «Зопіклон»? Інструкція не рекомендує приймати таблетки:

• вагітним і жінкам, що годують;
• дітям віком до 18 років;
• пацієнтам із дихальною недостатністю.

З обережністю медикамент призначають людям, які страждають на сонний апное, гостру печінкову або ниркову недостатність.

Інструкція до препарату забороняє його прийом під час вагітності. Активна діюча речовина може спровокувати різні порушення ЦНС плоду. При гострій необхідності допускається використання «Зопіклону» у другому триместрі, але лише за дозволом лікаря. У період лактації прийом ліків можливий за умови відмови від грудного вигодовування на весь час лікування.

При дотриманні режиму дозування «Зопіклон» аналоги препарату відмінно переносяться пацієнтами. У поодиноких випадках можлива поява надмірної сонливості та стомлюваності, запаморочення та сплутаності свідомості.

Під час лікування «Зопіклоном» слід відмовитися від вживання алкоголю та ліків, які мають у своєму складі спирт. Скасування препарату необхідно проводити поступово. Ризик виникнення лікарської залежності, за умови використання медикаменту менш як чотири тижні поспіль, мінімальний.

Вартість засобу

Яка у препарату «Зопіклон» ціна? Підсумкова вартість лікарського засобу залежить від націнки аптечної мережі та регіону її розташування. У середньому вартість однієї упаковки становить від 550 до 1000 рублів.

Аналоги препарату

Знайти хороше снодійне сьогодні не важко. Сучасні фармацевтичні компанії пропонують безліч синонімів ліки «Зопіклон». Аналоги відрізняються лише вартістю та компонентами, що входять до складу.

Подібне фармакологічне вплив на організм мають такі препарати:

• "Гіпноген".
• "Анданте".
• "Санвал".
• "Оніріа".
• «Сновителі».

До поширених синонімів, до складу яких входить аналогічна діюча речовина, відносяться: «Імован», «Сомнол», «Торсон».

У цій статті можна ознайомитися з інструкцією із застосування снодійного лікарського препарату Зопіклон. Представлені відгуки відвідувачів сайту - споживачів цих ліків, а також думки лікарів фахівців щодо використання Зопіклону у своїй практиці. Велике прохання активніше додавати свої відгуки про препарат: допомогли або не допомогли ліки позбавитися захворювання, які спостерігалися ускладнення та побічні ефекти, можливо не заявлені виробником в анотації. Аналоги Зопіклону за наявності наявних структурних аналогів. Використання для лікування безсоння та труднощі засинання у дорослих, дітей, а також при вагітності та годуванні груддю. склад препарату.

Зопіклон- снодійний засіб із групи похідних циклопірролону. Небензодіазепіновий агоніст бензодіазепінових рецепторів. Має також седативну, анксіолітичну, центральну м'язово-розслаблюючу, протисудомну та амнестичну властивості. Подібно до похідних бензодіазепіну зопіклон посилює GABA-ергічні процеси в мозку, взаємодіючи з бензодіазепіновими рецепторами, в результаті цього підвищується чутливість GABA-рецепторів до медіатора. Однак зопіклон, мабуть, взаємодіє з іншими ділянками бензодіазепінового рецептора, ніж бензодіазепіни.

Зопіклон скорочує час засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує загальну тривалість сну. Практично не впливає на структуру сну, істотно не зменшує кількість швидкого сну. Явлення наслідки при пробудженні відсутні або мало виражені. Повторні прийоми зопіклону не супроводжуються кумуляцією.

У пацієнтів з нічними проявами бронхіальної астми у поєднанні з препаратами метилксантинового ряду (теофілін) уріджує напади астми в ранній ранковий час, зменшує їх інтенсивність і тривалість.

склад

Зопіклон + допоміжні речовини.

Фармакокінетика

Швидко та повно абсорбується із ШКТ. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ), і поширюється органами і тканинами, в т.ч. головного мозку. Чи не кумулює.

Показання

• порушення сну (утруднення засинання, часті нічні пробудження, раннє пробудження);
• минуща, ситуаційна і хронічна безсоння;
• порушення сну при психічних розладах;
• бронхіальна астма з нічними нападами (у поєднанні з одноразовим прийомом добової дози теофіліну).

Форми випуску

Пігулки 3,75 мг та 7,5 мг.

Інструкція із застосування та дозування

Всередину. Доза та тривалість лікування визначається лікарем строго індивідуально. Середня доза становить 7,5 мг одноразово, на ніч, максимальна доза – 15 мг. Пацієнтам старше 65 років, хворим із захворюваннями печінки або хронічною дихальною недостатністю рекомендується половинна доза (3,75 мг).

Курс лікування: від кількох днів до 4 тижнів.

Побічна дія

• відчуття гіркого чи металевого смаку у роті;
• сухість в роті;
• нудота блювота;
• запаморочення;
• головний біль;
• сонливість;
• сплутаність свідомості;
• антероградна амнезія;
• галюцинації;
• кошмарні сновидіння;
• висипання на шкірі;
• звикання, лікарська залежність;
• синдром скасування, зокрема. рикошетне безсоння.

Протипоказання

• тяжка дихальна недостатність;
• вагітність (особливо 1 та 3 триместр);
• лактація (грудне вигодовування);
• дитячий та підлітковий вік до 15 років;
• підвищена чутливість до зопіклону.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Зопіклон протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування у дітей

Протипоказаний дітям віком до 15 років.

особливі вказівки

З обережністю призначають при тяжкій печінковій недостатності, міастенії.

Ризик виникнення лікарської залежності мінімальний, якщо тривалість застосування зопіклону не перевищує 4 тижнів. Однак, потенційна небезпека розвитку залежності до зопіклону існує.

Скасування слід проводити поступово, т.к. при різкому припиненні лікування можливі відновлення безсоння, часті пробудження, біль голови, м'язовий біль, неспокій, збудження, розсіяність, дратівливість.

Парадоксальні реакції найчастіше спостерігаються у пацієнтів похилого віку. У разі виникнення парадоксальних реакцій зопіклон слід скасувати.

У період лікування слід виключити вживання алкоголю.

Препарат відпускається за рецептом.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

Наступного дня після прийому препарату слід з обережністю керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні знижує концентрацію триміпраміну у плазмі та його ефект.

Зопіклон посилює вплив препаратів, які пригнічують ЦНС (в т.ч. нейролептики, інші снодійні засоби, протиепілептичні лікарські засоби, деякі антигістамінні препарати, алкоголь).

Аналоги лікарського препарату Зопіклон

Структурні аналоги по діючій речовині:

• Імований;
• Піклодорм;
• Релаксон;
• Сомнол;
• Торсон.

Аналоги з фармакологічної групи (снодійні препарати):

• Анданте;
• Берлідорм 5;
• Бромізував;
• Волокордін;
• Геміневрин;
• Гіпноген;
• Дифенгідраміну гідрохлорид;
• Донорміл;
• Дормікум;
• Залеплон;
• Золпідем;
• Зольсана;
• Івадал;
• Імований;
• Мелаксен;
• Меларена;
• Мелатонін;
• Нітразадон;
• Нітразепам;
• Нітрам;
• Нітрест;
• Нітросан;
• Оніріа;
• Піклодорм;
• Радедорм;
• Реладорм;
• Релаксон;
• Ресліп;
• Рогіпнол;
• Санвал;
• Сигнопам;
• Сновитель;
• Сомнол;
• Торсон;
• Фенобарбітал;
• Фенобарбітал таблетки для дітей;
• Флормідал;
• Циркадін;
• Естазол;
• Еуноктін.

За відсутності аналогів ліків за діючою речовиною, можна перейти за посиланнями нижче на захворювання, від яких допомагає відповідний препарат, та переглянути наявні аналоги з лікувальної дії.

склад

Кожна таблетка, покрита оболонкою, містить:

Активна речовина: зопіклон3,75 мг

допоміжні речовини: кукурудзяний крохмаль, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, целюлоза мікрокристалічна, лактоза моногідрат.

Склад оболонки: гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 400.

Фармакотерапевтична група

Снодійні та седативні засоби.

Бензодіазепіноподібні засоби.

Код ATX: N05 CF01

Фармакологічні властивості

Зопіклон є представником групи психотропних засобів – циклопіролонів, споріднених похідних бензодіазепіну. Фармакологічні ефекти зопіклону: снодійний, седативний, анксіолітичний, протисудомний, міорелаксантний. Під дією зопіклону зменшується час засинання, частота нічних та ранніх пробуджень, збільшується тривалість сну та покращується якість сну та пробудження.

Показання до застосування

для лікування скороминущого короткочасного безсоння у дорослих (у тому числі труднощі із засинанням, нічні та ранні пробудження). для підтримуючої терапії хронічного безсоння, застосовуючи обмежений період.

При курсовому лікуванні слід застосовувати найменшу ефективну дозу препарату.

Спосіб застосування та дози

Всередину,не розжовуючи та не розсмоктуючи, безпосередньо перед сном.

Дозу слід підбирати залежно від віку пацієнта, маси тіла, загального стануздоров'я та виду безсоння.

Дорослі віком до 65 років: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз на день.

Пацієнти з порушенням функції печінки або дихальної недостатністю:рекомендована доза становить 1 таблетка (3,75 мг).

У всіх випадках добова доза ЗОПІКЛОНУ не повинна перевищувати 2 таблетки (7,5 мг).

Тривалість лікування:

Лікування має бути, по можливості, короткочасним, починаючи від кількох днів до 2-4 тижнів (максимально), включаючи період зниження дози:

Минуща безсоння (наприклад, під час подорожі) - 2 - 5 днів; короткочасне безсоння - 2 - 3 тижні (наприклад, спричинене стресом).

Як припинити лікування

Перед початком застосування препарату пацієнтам слід пояснити, що терапія не повинна бути тривалою та як її поступово припинити. Поступове припинення лікування зменшує ризик відновлення безсоння.

Для зменшення тривоги, спричиненої можливими симптомами припинення прийому препарату, пацієнтів необхідно попередити про можливість відновлення безсоння після припинення лікування.

Якщо ви пропустили черговий прийом препарату, прийміть його негайно. Не застосовуйте подвійну дозу натомістьпропущеною. Продовжуйте прийом препарату згідно з рекомендаціями лікаря.

Побічна дія

Найчастіший побічний ефект при застосуванні Зопіклону – гіркий або металевий смак у роті.

Частота побічних реакцій вказана як: дуже часто (≥1/10); часто (від ≥1/100 до

З боку імунної системи: дуже рідко – ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції.

Порушення психіки: нечасто – нічні кошмари, збудження; рідко – сплутаність свідомості, зниження лібідо, дратівливість, агресивність, галюцинації; частота невідома - занепокоєння, марення, гнівливість, пригнічений настрій, неадекватна поведінка (можливо, пов'язана з амнезією) та сомнамбулізм, залежність, синдром відміни.

З боку нервової системи: часто – дисгевзія (гіркий смак у роті), залишкова сонливість; нечасто - запаморочення, біль голови; рідко – антеградна амнезія (ризик зростає при збільшенні дози; в окремих випадках додатково можна спостерігати порушення поведінки); частота невідома – атаксія, парестезії.

З боку органу зору: частота невідома – диплопія.

З боку дихальної системи, грудної клітки та середостіння:рідко – задишка, частота невідома – пригнічення дихання.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – сухість у роті, нечасто – нудота, блювання; частота невідома – диспепсія.

З боку гепатобіліарної системи: дуже рідко – легке або помірне підвищення рівня трансаміназ та/або лужної фосфатази у плазмі.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:рідко - кропив'янка абовисип, свербіж.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини:частота невідома – м'язова слабкість.

Загальні розлади та порушення у місці введення:частота невідома – слабкість.

Травми, інтоксикації, ускладнення маніпуляцій: рідкісні – падіння (переважно у пацієнтів похилого віку).

Є повідомлення, що після припинення прийому зопіклону розвивається абстинентний синдром, симптоми якого варіюють і можуть проявлятися у вигляді «рикошетного» безсоння, болю в м'язах, занепокоєння, тремору, пітливості, збудження, сплутаності свідомості, головного болю, серцебиття, тахікардії, , кошмарів, нападів паніки, м'язових судом, шлунково-кишкових розладів та дратівливості У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла та шуму, тактильна гіперестезія, галюцинації. У дуже поодиноких випадках можливі судоми.

У разі виникнення ши посиленнял юбого побічного ефекту, незалежно від того, описаний він у цьому розділі чи ні, слідуєнегайно звернутися до лікаря.

Протипоказання

підвищена чутливість до зопіклону або будь-якого з допоміжних компонентів; міастенія; тяжка дихальна недостатність; синдром нічних апное; тяжка печінкова недостатність; вагітність; період годування груддю; дитячий вік до 18 років; вроджена непереносимість лактози, дефіцит лактази Lapp, глюкозо-галактозна мальабсорбція.

Передозування

Симптоми передозування залежать від прийнятої дози ЗОПІКЛОНУ та виявляються ознаками пригнічення центральної нервової системи від сонливості до розвитку коматозного стану. У легенях передозування супроводжується сонливістю, сплутаністю свідомості, летаргією; у більш важких з'являється атаксія, гіпотонія, метгемоглобінемія, пригнічення дихання та кома. Передозування не є загрозою для життя, крім ситуації поєднання з алкоголем та лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС.

Наявність супутніх захворювань та ослаблений стан пацієнта можуть сприяти вираженості симптомів, що в окремих випадках може призвести до смерті.

Лікування. Протягом години після передозування зопіклону слід промити шлунок, дати активоване вугілля. При необхідності рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія в умовах стаціонару з моніторингом дихальної та серцево-судинної діяльності.

У важких випадках як антидот можна використовувати антагоніст бензодіазепінових рецепторів флумазеніл. Він має короткий період напіввиведення (близько години). Флумазеніл не можна використовувати у випадках змішаного передозування або як діагностичний засіб. Гемодіаліз при передозуванні не є ефективним у зв'язку з великим обсягом розподілу зопіклону.

Взаємнодія з іншими лікарськими засобами

Алкоголь

При одночасному застосуванні з алкоголем посилюється седативний ефект бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних препаратів. Загальмована увага може впливати на здатність пацієнта керувати транспортними засобами чи обслуговувати механізми. Слід уникати вживання алкогольних напоївта препаратів, що містять етиловий спирт.

Похідні морфіну (засоби болезаспокійливі, засоби проти кашлю та терапія заміни), барбітурати

Збільшено ризик пригнічення дихання; при передозуванні можливий летальний кінець. Одночасне застосування з препаратами, що пригнічують ЦНС - похідні морфіну (заспокійливі засоби, засоби проти кашлю та терапія заміни), барбітурати, антидепресанти та Hi-протигістамінні засоби з седативною дією, протитривожні засоби, нейролептичні засоби, клонідин та його аналоги, талідомід

Посилення гнітючої дії на ЦНС. Загальмована увага може впливати на здатність пацієнта керувати транспортними засобами чи обслуговувати механізми. Клозапін

Збільшений ризик шоку із зупинкою дихання та/або зупинкою діяльності серця. Еритроміцин

Вплив еритроміцину на фармакокінетику зопіклону було вивчено на 10 здорових добровольцях. У присутності еритроміцину AUC зопіклону збільшується на 80%, що свідчить про здатність еритроміцину пригнічувати метаболізм тих препаратів, які метаболізуються під впливом CYP3A4. Внаслідок цього може посилитися гіпнотична дія зопіклону.

Оскільки зопіклон метаболізується за допомогою системи цитохрому Р450, при сумісному застосуванні з інгібіторами CYP3A4, наприклад, еритроміцином, кларитроміцином, кетоконазолом, ітраконазолом та ритонавіром, рівень зопіклону в плазмі може збільшитися. При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4 може бути необхідним зниження дози зопіклону.

Навпаки, при одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4, такими як рифампіцин, фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, препарати звіробою, рівень зопіклону в плазмі може зменшитися. При одночасному застосуванні з індукторами CYP3A4 може знадобитися підвищення дози зопіклону.

Запобіжні заходи

Завжди, коли це можливо, необхідно встановити причину безсоння і перед призначенням снодійного засобу слід усунути можливі фактори, що провокують. Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати не призначаються як головні препарати у лікуванні психозів.

Для зменшення ризику симптомів відміни препарату лікування зопіклоном має бути короткочасним або з перервами.

Групи високогоризику:

Найбільшої обережності слід дотримуватись у випадках, якщо в анамнезі є алкоголізм або звикання/залежність від інших речовин; пацієнти із порушеннями функції печінки, т.к. бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати при тяжкій печінковій недостатності можуть прискорити розвиток енцефалопатії, тому в цьому випадку вони протипоказані; пацієнти із дихальною недостатністю, т.к. бензодіазепіни та їх похідні гнітюче впливають на дихальний центр (занепокоєння та тривога можуть бути провісниками дихальної декомпенсації); пацієнти похилого віку, т.к. міорелаксуюча та седативна дія можуть призвести до травм внаслідок падіння.

Ризик залежності

Лікування бензодіазепінами та їх похідними, особливо тривале, навіть у терапевтичних дозах може призвести до виникнення фізичної та психічної залежності.

Ризик залежності зростає за наявності таких факторів:

Якщо у пацієнта сформувалася фізична залежність, то раптове припинення прийому ЗОПІКЛОНУ може призвести до розвитку абстинентного синдрому: головний біль, біль у м'язах, тривожність, неспокій, напруження, дратівливість, сплутаність свідомості. У більш важких випадках можуть з'явитися симптоми: дереалізація, деперсоналізація, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму та дотику, галюцинації або епілептичні напади.

Після закінчення лікування симптоми абстиненції можуть проявитися протягом декількох днів. При тривалості лікування ЗОПІКЛОНОМ не більше 4 тижнів ймовірність розвитку симптомів відміни мінімальна. Скасувати препарат рекомендується поступово.

Депресія

Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні препарати не можна застосовувати в монотерапії депресії та лікуванні тривоги, спричиненої депресією, оскільки вони можуть спонукати до суїциду.

Толерантність

При застосуванні бензодіазепінів та їх похідних після багаторазового застосування протягом кількох тижнів можлива певна втрата ефективності. У пацієнтів, які приймали зопіклон не більше чотирьох тижнів, випадки звикання не відмічені. У разі розвитку толерантності не можна збільшувати дозу препарату.

Феномен «віддачі»

При припиненні терапії бензодіазепінами та їх похідними у посиленій формі може відновитись безсоння, з'явитися тривога, занепокоєння, зміни настрою. Появі синдрому сприяють тривале або різке припинення лікування. У зв'язку з цим після завершення лікування рекомендується дозу препарату знижувати поступово та інформувати про це пацієнта.

Амнезія

Рідко може зустрічатись антеградна амнезія, особливо при перериванні сну або після тривалого проміжку часу між прийомом таблетки та відходом до сну. Для зниження ризику появи антеградної амнезії слід приймати ЗОПІКЛОН безпосередньо перед сном та забезпечити умови для 7-8 годинного безперервного сну. Сомнамбулізм та пов'язана з ним поведінка

У пацієнтів, які прийняли зопіклон і не повністю прокинулися, відмічені випадки ходіння уві сні та пов'язаної з ним поведінки (наприклад, приготування та прийом їжі, розмови по телефону, керування автомобілем) з наступною амнезією. Одночасне застосування із зопіклоном лікарських засобів, що пригнічують ЦНС, вживання алкоголю, перевищення рекомендованих доз підвищує ризик розвитку даного порушення. Пацієнтам, які повідомляють про такий розлад поведінки, препарат слід відмінити.

Інші психічні тапарадоксальні реакції:

При лікуванні зопіклоном у деяких пацієнтів, переважно літнього віку, були зареєстровані парадоксальні реакції: посилення безсоння, нічні кошмари, занепокоєння, збудження, дратівливість, агресивність, напади гніву, делірій, галюцинації, оніричний делірій, сплутаність созна поведінкові розлади. У разі таких реакцій ЗОПІКЛОН скасовують.

Ризик кумуляції

Бензодіазепіни та їх аналоги знаходяться в організмі протягом часу, що дорівнює 5 періодам напіввиведення. У пацієнтів з порушеною функцією печінки та осіб похилого віку Т/2 може значно збільшитись. При повторних прийомах концентрація зопіклону та його метаболітів у плазмі крові буває вищою і стадія насичення досягається пізніше. Ефективність та безпеку препарату можна оцінити після досягнення стадії насичення. Можливо, буде потрібно корекція дози.

Незважаючи на те, що у пацієнтів з порушенням функції нирок не виявлено кумуляції зопіклону при тривалому прийомі, дозу зменшують у 2 рази.

Під час лікування ЗОПІКЛОНОМ не можна вживати алкоголь, а також слід уникати прийому лікарських засобів, що містять етанол.

Вагітність та годування груддю

Наявних даних недостатньо для оцінки безпеки зопіклону під час вагітності та годування груддю.

Вагітність

Досвід використання зопіклону під час вагітності у людини обмежений. Дослідження на тваринах не виявили негативного впливу протягом вагітності та розвитку плода. Однак результати, отримані на тваринах, не завжди корелюють з ефектами людини. Тому застосування препарату під час вагітності протипоказане.

Якщо ЗОПІКЛОН призначають жінкам репродуктивного віку, вони повинні бути обізнані про необхідність звернення до лікаря при підозрі на вагітність або її плануванні для відміни препарату.

При призначенні препарату у третьому триместрі вагітності або під час пологів слід очікувати появи у новонародженого таких симптомів, як гіпотермія, гіпотонія, сонливість та пригнічення дихання.

У новонароджених, матері яких приймали бензодіазепіни або їх аналоги на останніх стадіях вагітності, можлива поява фізичної залежності та ризик розвитку абстиненції у постнатальному періоді.

Лактація

Незважаючи на те, що концентрація зопіклону у грудному молоці є низькою, у період грудного вигодовування призначення препарату слід уникати.