Zopiklon indikacije za uporabo. Zopiklon tablete: navodila za uporabo. Kontraindikacije in neželeni učinki

Klinična in farmakološka skupina

02.023 (uspavalo)

farmakološki učinek

Hipnotik iz skupine derivatov ciklopirolona. "Nebenzodiazepinski" agonist benzodiazepinskega receptorja. Ima tudi pomirjevalne, anksiolitične, osrednje mišično-relaksacijske, antikonvulzivne in amnezijske lastnosti. Tako kot derivati ​​benzodiazepina tudi zopiklon poveča GABAergične procese v možganih z interakcijo z benzodiazepinskimi receptorji, kar povzroči povečano občutljivost GABA receptorjev na mediator. Vendar se zdi, da zopiklon deluje z drugimi receptorskimi mesti za benzodiazepine kot z benzodiazepini.

Zopiklon skrajša čas zaspanosti, zmanjša število nočnih prebujanj in poveča skupno trajanje spanja. Praktično ne vpliva na strukturo spanja, ne zmanjša bistveno količine REM spanja. Pojavi posledic po prebujanju so odsotni ali malo izraženi. Ponavljajočih se odmerkov zopiklona ne spremlja kumulacija.

Farmakokinetika

Hitro in popolnoma absorbira iz prebavnega trakta. Cmax je dosežen v 1-3 urah Z lahkoto prehaja skozi histohematske ovire, vključno z BBB, in se širi v organe in tkiva, vklj. možgani. T1 / 2 - 5,5-6 ur; se ne kopiči.

Odmerjanje

Povprečni terapevtski odmerek je 7,5 mg peroralno ponoči, v primeru hude nespečnosti se lahko odmerek poveča na 15 mg. Pri starejših bolnikih, pa tudi pri okvarjenem delovanju jeter, se uporablja 3,75 mg.

medsebojno delovanje zdravil

S sočasno uporabo zmanjša koncentracijo trimipramina v plazmi in njegov učinek.

Zopiklon poveča učinek zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno z etanolom).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zopiklon je kontraindiciran med nosečnostjo in dojenjem ( dojenje).

Stranski učinki

Iz prebavnega sistema: občutek grenkega ali kovinskega okusa v ustih, suha usta, slabost, bruhanje.

S strani centralnega živčnega sistema: omotica, glavobol, zaspanost, zmedenost, anterogradna amnezija, halucinacije, nočne more.

Dermatološke reakcije: kožni izpuščaj.

Indikacije

Motnje spanja (težko uspavanje, pogosto nočno prebujanje, zgodnje prebujanje), prehodna, situacijska in kronična nespečnost; motnje spanja pri duševnih motnjah, bronhialna astma z nočnimi napadi (v kombinaciji z enim dnevnim odmerkom teofilina).

Kontraindikacije

Huda respiratorna odpoved, nosečnost, dojenje (dojenje), otroci in mladostniki, mlajši od 15 let, preobčutljivost za zopiklon.

Posebna navodila

Bodite previdni pri predpisovanju pri hudi odpovedi jeter.

Tveganje za odvisnost od zdravila je minimalno, če trajanje uporabe zopiklona ne presega 4 tednov. Vendar obstaja potencialna nevarnost za razvoj odvisnosti od zopiklona.

V obdobju zdravljenja je treba izključiti alkohol.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Naslednji dan po zaužitju zdravila morate biti previdni pri vožnji avtomobila in delu z mehanizmi.

Zdravila, ki vsebujejo ZOPIKLON (ZOPICLONE)

. TORSON (TORSON) tab., premaz. filmska ovojnica, 3,75 mg: 10 ali 20 kosov.
. SLIPVELL (SLIPVELL) tab. 7,5 mg: 10 ali 20 kosov.

. MILOVAN (MILOVAN) tab. lupina, 3,75 mg: 5, 10, 20 ali 30 kosov.
. ZOLINOX (ZOLINOX) tab., obloga filmsko obložen, 7,5 mg: 10 ali 100 kosov.
. TORSON (TORSON) tab., premaz. filmska ovojnica, 7,5 mg: 10 in 20 kosov.
. ZOPIKLON (ZOPICLONE) tab. 7,5 mg: 5, 10, 15 ali 20 kosov.
. SOMNOL® (SOMNOL) tab., obl. lupina, 7,5 mg: 10 ali 20 kosov.
. ZOPICLONE 7,5-SL (ZOPICLONE 7,5-SL) tab. 7,5 mg: 10 ali 20 kosov.
. PIKLODORM® (PICLODORM) tab., obl. lupina, 7,5 mg: 10 ali 20 kosov.
. IMOVANE® (IMOVANE®) tab., obl. filmsko obložen, 7,5 mg: 20 kosov.
. RELAXON (RELAXON) tab., obložen. filmska ovojnica, 7,5 mg: 5, 10, 15, 20, 30 ali 40 kosov.
. ZOPIKLON (ZOPICLONE) tab. lupina, 7,5 mg: 1000 kosov, 5 kg, 8 kg, 10 kg ali 20 kg
. MILOVAN (MILOVAN) tab. lupina, 7,5 mg: 5, 10, 20 ali 30 kosov.

Zopiklon (tako kot druga podobna zdravila na njegovi osnovi Imovan, Somnol, Piclodorm, Relaxon itd.) Je derivat ciklopirolona, ​​predhodnika eksopiklona, ​​za katerega je značilna največja verjetnost neželenih učinkov (kot je kovinski okus v ustih). ) med vsemi novimi uspavalnimi tabletami. Zato se trenutno ne uporablja v mnogih državah sveta.

Po lastnostih je zelo podoben benzodiazepinom, vendar varnejši (tveganje za odvisnost od drog je majhno). Antagonist zopiklona je flumazenil.

Sestava izdelka in oblika sproščanja

Vsaka tableta zdravila je obložena in vsebuje 7,5 mg Zopiklona in druge snovi, kot so:

• laktoza monohidrat;
• kalcijev dihidrogenfosfat;
• soli magnezija in stearinske kisline;
• metilhidroksipropil celuloza;
• izdelki iz titanovega dioksida in škroba.

Celularno pakiranje vsebuje 10 (Lubnypharm, Ukrajina), 20 (ALIUD PHARMA, Nemčija), 28 (Sanofi Aventis, Francija) ali 30 (Pharmtekhnologiya, Belorusija) tablet Zopiclone. različne oblike odvisno od proizvajalca.

Farmakološki učinek

Farmakološko delovanje zdravila - hipnotik, anksiolitik, sedativ, centralni mišični relaksant. Ima antikonvulzivno in amnestično delovanje.

Zopiklon inducira GABA-ergične procese v možganih kot rezultat interakcije z omega-benzodiazepinskimi receptorji, kar vodi do povečane občutljivosti receptorjev GABA na nevrotransmiter.

Posledično traja manj časa, da zaspimo, nočna prebujanja so čim manjša, skupno trajanje spanja pa se podaljša.

Ne spreminja strukture spanja, ne skrajša časa faze spanja REM. Od benzodiazepinov se razlikuje po selektivni interakciji z izoformo receptorja GABA, ki vsebuje podenoto alfa1. Ugotovljeno je bilo, da podenote alfa1 posredujejo sedacijo in amnezijo.

Mehanizem delovanja je povezan z vplivom na GABA-receptorje, ki se nahajajo na membrani nevronov CNS. Ti receptorji so združeni s kloridnim kanalom v en makromolekularni kompleks. Povečanje dotoka kloridnih ionov povzroči hiperpolarizacijo membran in inhibicijo nevronov CNS, kar povzroči anksiolitične in hipnotične učinke.

Čas začetka spanja po zaužitju predpisanega odmerka zdravila je v povprečju 25 minut, trajanje delovanja pa približno 7 ur.

Farmakokinetika zdravila

Zdravilo se dobro absorbira v prebavnem traktu, ima kratkotrajen učinek (zato po njegovi uporabi ni jutranje zaspanosti) in nima kumulativnega učinka. Presnova poteka v jetrih (oksidacija in hidroksilacija) z razpolovnim časom (t1/2) približno 6 ur.

Najvišjo koncentracijo v plazmi opazimo po 70-75 minutah. Približno 5% zdravila se izloči nespremenjeno, 75% - z ledvicami in 20% - z blatom. Nekaj ​​podatkov V zadnjih letih opazite majhno količino zdravila, ki ga izločajo žleze slinavke.

Induktorji in zaviralci citokroma P450 pospešijo ali upočasnijo očistek snovi. Prilagoditev (zmanjšanje) zdravila je potrebna pri boleznih jeter in pri predpisovanju zdravil starejšim bolnikom.

Zdravilo lahko prehaja skozi histohematsko, krvno-možgansko in placentno pregrado. S prehodom skozi placento - lahko prodre v materino mleko (količina zdravila je 2-krat manjša kot v plazmi). Presnova se izvaja v jetrih s tvorbo treh metabolitov: dveh neaktivnih in neaktivnega aminoksida.

Področje uporabe in kontraindikacije

Uspavalne tablete Zopiclone se uporabljajo za naslednje namene:

• primarni/sekundarni: težave s spanjem, nočno prebujanje; zgodnje prebujanje, nezadovoljstvo s kakovostjo spanja, nočna nevroza, jet lag;
• : prehodno-periodični (epizodni), situacijski (simultani) in kronični;
• duševne bolezni in motnje, ki se kažejo z disomnijo: izguba ljubljene osebe, depresija, kronični alkoholizem, zgodovina;
• obstoječa bronhialna astma, ki se kaže z nočnimi napadi– Zopiklon se v tem primeru uporablja v kombinaciji z enkratno aplikacijo Theophyllini.

Kontraindikacije za imenovanje:

• huda respiratorna odpoved(na primer s kronično obstruktivno pljučno boleznijo, bronhialno astmo);
• preobčutljivost na sestavine zdravila;
• nosečnost- kontraindicirano v vseh trimesečjih, kar je povezano s teratogenim in toksičnim učinkom na plod v določenih odmerkih ali v določenih obdobjih nosečnosti;
• obdobje laktacije- zaradi možnosti prehajanja zdravilnih učinkovin v materino mleko je zdravilo omejeno za celotno obdobje dojenja;
• starost do 15 let(kot priporoča Vidal 2016);
• bulbarno-spinalna astenija.

Navodila za uporabo

Zdravilo se uporablja peroralno (oralno) enkrat pred spanjem. Standardni odmerek je 7,5 mg.

Pri hudih motnjah spanja, odsotnosti kontraindikacij in učinku standardnega odmerka je predpisan 15 mg.

Pri starejših je odmerek 3,75 mg (to je posledica presnovnih motenj in toksičnih učinkov na telo).

Pomembno! Pred uporabo zdravila se posvetujte s svojim zdravnikom, da izberete pravi odmerek in se izognete neželenim učinkom.

Primeri prevelikega odmerjanja

Če so bili odmerki namerno ali nenamerno kršeni, se lahko pojavijo naslednje motnje:

• s strani prebavila : občutek grenkobe v ustih, okus po kovini, suhost sluznice ustne votline in dispeptične motnje;
• iz osrednjega živčni sistem : močna in izguba zavesti (anterogradna oblika), pojav halucinacij, nočne more v sanjah in;
• od dermatoloških manifestacij: kožni izpuščaj različnih lokalizacij, pikčastih in pikčastih oblik.

Količina zdravila, ki je potrebna za pojav neželenih učinkov, je povsem individualna in je odvisna od kompenzacijskih zmožnosti telesa.

Posebna navodila

Pri jemanju zdravila morate upoštevati naslednja priporočila:

• pri hudi odpovedi jeter je zdravilo predpisano zelo previdno;
• če ima bolnik sočasno bronhialno astmo, se pri uporabi zdravila skupaj s teofilinom zmanjša število jutranjih napadov, njihovo trajanje in intenzivnost;
• pri uporabi zdravila manj kot 4 tedne je tveganje za razvoj odvisnosti od drog zmanjšano;
• v primeru uporabe uspaval je prepovedana uporaba alkohola;
• vožnja avtomobila in uporaba mehanskih naprav ni prepovedana, vendar delajte previdno;
• sprejem pri otrocih, mlajših od 15 let, je kontraindiciran;
• ukinitev zdravila po dolgotrajnem zdravljenju (do 4 tedne) je treba začeti v več fazah, postopoma zmanjševati odmerek do popolnega odvzema, kar je povezano s tveganjem ponovitve nespečnosti, pojava razdražljivosti in živčnih reakcij, glavobola in simptomi odvisnosti od drog.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili:

• kadar se uporablja skupaj z izboljša učinek slednjega;
• pri sočasnem jemanju z morfij in njegovi derivati, pa tudi z barbiturati- možna je depresija dihanja, do popolne depresije dihalnega centra, kar lahko povzroči smrt;
• pri jemanju s zaviralci citokroma P450(ketokonazol, eritromicin, roksitromicin in drugi) se količina zdravila v krvni plazmi znatno poveča.

Praktična uporaba

Mnenje navadni ljudje in ocene zdravnikov, ki izvajajo imenovanje Zopiklona svojim pacientom. Nisem mogel spati približno 2 meseca.

Šla sem k zdravniku s težavami s pritiskom in govorila o svojih motnjah spanja. Pred spanjem mi je svetovala Zopiclone v odmerku 3,75 mg.

Pila sem 12 dni, zjutraj sem se počutila odlično, brez zaspanosti. Po desetdnevni kuri se je spanec bolj ali manj normaliziral, po 5-6 mesecih pa so se spet pojavile težave s spanjem in anksioznost (tudi stres). Zdaj ponovim potek jemanja zdravila, dobro spim, čez dan se počutim udobno.

Marko Tamara Ivanovna, 69 let, upokojenka

Prednosti: učinkovitost, cena, razpoložljivost in dobra toleranca.

Slabosti: ni mogoče jemati več kot 3 tedne, možnost odvisnosti od zdravila, učinki na notranje organe.

Nakup zdravila in zamenjava z analogi

Povprečna cena 20 tablet Zopiklona v odmerku 7,5 mg je približno 180 rubljev.

Shranjujte v suhem, zaščitenem pred neposredno sončno svetlobo in nedosegljivim otrokom pri povprečni temperaturi 20 stopinj. Rok uporabnosti je 3 leta.

Dopust v lekarni samo na recept.

Analogi Zopiklona:

• Somnol 7,5 mg x 10/30 tab.,
• Sonnat 7,5 mg x 30 tab.,
• Sonex 7,5 mg x 30 tab.,
• Relaxon 7,5 mg x 20 tab.,
• Zaleplon 5/10 mg x 20/30 tab.,
• Zolpidem 5/10 mg x 20 tab.

Motnje človeškega spanja veljajo za svetovni problem. Čez dan nakopičena utrujenost vas dobesedno podre z nog. Oseba gre v posteljo in ne more zaspati do jutra. Za nespečnostjo trpi veliko ljudi, pri čemer starost pri njenem pojavu praktično ni pomembna. Za to motnjo so dovzetni mladostniki in starejši, pred njo niso imuni niti majhni otroci. Kratkotrajne manifestacije nespečnosti ne škodijo telesu. Če motnje spanja postanejo kronične, se poslabša kakovost življenja in zdravje ljudi. Zato je treba takšno motnjo obravnavati pravočasno. Eno zdravilo, ki se pogosto uporablja za nespečnost, je zopiklon. Navodila za uporabo ga označujejo kot odličnega

Sestava in oblika sproščanja

Zdravilo je na voljo v obliki praška za pripravo dozirnih oblik. Snov je pakirana v dvoslojne polietilenske vrečke. Potrošnik lahko zdravilo kupi v lekarni v obliki tablet. Njegova aktivna sestavina je sintetična snov zopiklon. Navodila za uporabo sporočajo, da ena tableta zdravila vsebuje 7,5 mg aktivne sestavine. Tablete so pakirane v pretisnih omotih.

Farmakološke lastnosti

Zopiklon je hipnotično pomirjevalo tretje generacije. Njegova glavna razlika od drugih zdravil je sposobnost ohranjanja popolne strukture spanja. Glavni namen Zopiklona je izvajanje hipnotičnega učinka. V ozadju jemanja zdravila se čas za spanje skrajša, kakovost počitka se znatno izboljša. Poleg uspavalnih tablet ima zdravilo sproščujoč in pomirjujoč učinek na celotno telo.

Indikacije za uporabo

Kaj piše v navodilih za uporabo zdravila Zopiclone? Glede na opombo zdravilo spodbuja hitro zaspanost. Podpira kakovosten spanec ponoči, zagotavlja njegovo fazno sestavo. Zdravilo ne povzroča postsomničnih motenj. To pomeni, da naslednji dan ni občutka šibkosti ali slabega počutja.

Glede na opisane lastnosti se zdravilo Zopiclone uporablja za:

• motnje spanja (pogosto prebujanje, težave s spanjem);
• bronhialna astma z nočnim prebujanjem;
• situacijska ali kronična nespečnost.

Po zaužitju tablete se spanje pojavi v 30 minutah in traja približno 7-8 ur.

Način uporabe in režim odmerjanja

Navodila za uporabo zdravila "Zopiklon" priporočajo uporabo peroralno. Režim odmerjanja določi zdravnik. Bolnikom z nespečnostjo se praviloma predpiše ena tableta ponoči. Če je potrebno, se lahko odmerek poveča na dve tableti.

Tablet ni mogoče žvečiti, bolje je piti vodo. Delovanje zdravila se začne 20-30 minut po zaužitju. Trajanje terapije ne sme biti daljše od štirih tednov. V nasprotnem primeru se razvije, s čimer se je zelo težko spopasti. Če se po enem mesecu spanec ne vrne v normalno stanje, se morate ponovno posvetovati z zdravnikom, da prilagodite režim zdravljenja.

Kontraindikacije in neželeni učinki

V katerih primerih je treba zdravljenje z zdravilom Zopiclone prekiniti? Navodilo ne priporoča jemanja tablet:

• nosečnice in doječe ženske;
• otroci, mlajši od 18 let;
• bolniki z odpovedjo dihanja.

Previdno je zdravilo predpisano ljudem, ki trpijo zaradi apneje v spanju, akutne odpovedi jeter ali ledvic.

Navodila za zdravilo prepovedujejo njegovo uporabo med nosečnostjo. Zdravilna učinkovina lahko povzroči različne motnje centralnega živčnega sistema ploda. V nujnih primerih je uporaba zdravila Zopiclone v drugem trimesečju dovoljena, vendar le z dovoljenjem zdravnika. Med dojenjem je zdravilo možno pod pogojem, da se dojenje zavrne ves čas zdravljenja.

V skladu z režimom odmerjanja zdravila Zopiklon bolniki dobro prenašajo analoge zdravila. V redkih primerih se lahko pojavijo čezmerna zaspanost in utrujenost, omotica in zmedenost.

Med zdravljenjem z zdravilom Zopiclone morate prenehati piti alkohol in zdravila, ki vsebujejo alkohol. Odpoved zdravila je treba izvajati postopoma. Tveganje za odvisnost od drog je minimalno, če se zdravilo uporablja manj kot štiri tedne zapored.

Stroški sredstev

Kakšna je cena zdravila Zopiclone? Skupni stroški zdravila so odvisni od pribitka lekarniške verige in regije njene lokacije. V povprečju je cena enega paketa od 550 do 1000 rubljev.

Analogi zdravil

Najti dobro uspavalo danes ni težko. Sodobna farmacevtska podjetja ponujajo številne sinonime za Zopiclone. Analogi se razlikujejo le po stroških in komponentah, vključenih v sestavo.

Naslednja zdravila imajo podoben farmakološki učinek na telo:

• "Hipnogen".
• "Andante".
• "Sanwal".
• "Onirija".
• "Snovitel".

Pogosti sinonimi, ki vključujejo podobno učinkovino, vključujejo: Imovan, Somnol, Thorson.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo uspaval zdravilni izdelek Zopiklon. Predstavljeni so pregledi obiskovalcev spletnega mesta - potrošnikov tega zdravila, pa tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi zdravila Zopiclone v njihovi praksi. Velika prošnja za aktivno dodajanje vaših mnenj o zdravilu: ali je zdravilo pomagalo ali ni pomagalo znebiti bolezni, kakšni zapleti in neželeni učinki so bili opaženi, morda jih proizvajalec ni navedel v opombi. Analogi Zopiklona v prisotnosti obstoječih strukturnih analogov. Uporabljajte za zdravljenje nespečnosti in težav s spanjem pri odraslih, otrocih ter v nosečnosti in dojenju. Sestava zdravila.

Zopiklon- hipnotik iz skupine derivatov ciklopirolona. Nebenzodiazepinski agonist benzodiazepinskih receptorjev. Ima tudi pomirjevalne, anksiolitične, osrednje mišično-relaksacijske, antikonvulzivne in amnezijske lastnosti. Tako kot derivati ​​benzodiazepina tudi zopiklon poveča GABAergične procese v možganih z interakcijo z benzodiazepinskimi receptorji, kar povzroči povečano občutljivost GABA receptorjev na mediator. Vendar se zdi, da zopiklon deluje z drugimi receptorskimi mesti za benzodiazepine kot z benzodiazepini.

Zopiklon skrajša čas zaspanosti, zmanjša število nočnih prebujanj in poveča skupno trajanje spanja. Praktično ne vpliva na strukturo spanja, ne zmanjša bistveno količine REM spanja. Pojavi posledic po prebujanju so odsotni ali malo izraženi. Ponavljajočih se odmerkov zopiklona ne spremlja kumulacija.

Pri bolnikih z nočnimi manifestacijami bronhialne astme v kombinaciji z zdravili metilksantina (teofilin) ​​zmanjša napade astme v zgodnjih jutranjih urah, zmanjša njihovo intenzivnost in trajanje.

Spojina

Zopiklon + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Hitro in popolnoma absorbira iz prebavnega trakta. Z lahkoto prehaja skozi histohematske ovire, vključno s krvno-možgansko pregrado (BBB), in se širi skozi organe in tkiva, vklj. možgani. Ne kopiči se.

Indikacije

• motnje spanja (težko zaspati, pogosto nočno prebujanje, zgodnje prebujanje);
• prehodna, situacijska in kronična nespečnost;
• motnje spanja pri duševnih motnjah;
• bronhialna astma z nočnimi napadi (v kombinaciji z enim dnevnim odmerkom teofilina).

Obrazec za sprostitev

Tablete 3,75 mg in 7,5 mg.

Navodila za uporabo in odmerjanje

znotraj. Odmerek in trajanje zdravljenja določi zdravnik strogo individualno. Povprečni odmerek je 7,5 mg enkrat na noč, največji odmerek je 15 mg. Za bolnike, starejše od 65 let, bolnike z boleznijo jeter ali kronično respiratorno odpovedjo priporočamo polovični odmerek (3,75 mg).

Potek zdravljenja: od nekaj dni do 4 tednov.

Stranski učinek

• grenak ali kovinski okus v ustih;
• suha usta;
• slabost, bruhanje;
• omotica;
• glavobol;
• zaspanost;
• zmedenost;
• anterogradna amnezija;
• halucinacije;
• nočne more;
• kožni izpuščaj;
• zasvojenost, odvisnost od drog;
• odtegnitveni sindrom, vklj. povratna nespečnost.

Kontraindikacije

• huda respiratorna odpoved;
• nosečnost (zlasti 1. in 3. trimesečje);
• laktacija (dojenje);
• otroci in mladostniki do 15 let;
• preobčutljivost za zopiklon.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Zopiklon je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in laktacijo (dojenje).

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirano pri otrocih, mlajših od 15 let.

Posebna navodila

Bodite previdni pri predpisovanju s hudo odpovedjo jeter, miastenijo gravis.

Tveganje za odvisnost od zdravila je minimalno, če trajanje uporabe zopiklona ne presega 4 tednov. Vendar obstaja potencialna nevarnost za razvoj odvisnosti od zopiklona.

Odpovedi izvajati postopoma, saj. z ostrim prenehanjem zdravljenja so možni ponovni pojav nespečnosti, pogostega prebujanja, glavobola in bolečine v mišicah, tesnobe, vznemirjenosti, odsotnosti, razdražljivosti.

Paradoksalne reakcije so pogostejše pri starejših bolnikih. Če se pojavijo paradoksne reakcije, je treba uporabo zopiklona prekiniti.

V obdobju zdravljenja je treba izključiti alkohol.

Zdravilo se izda na recept.

Vpliv na sposobnost vožnje vozil in nadzora mehanizmov

Naslednji dan po zaužitju zdravila morate biti previdni pri vožnji avtomobila in delu z mehanizmi.

medsebojno delovanje zdravil

S sočasno uporabo zmanjša koncentracijo trimipramina v plazmi in njegov učinek.

Zopiklon poveča učinek zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem (vključno z nevroleptiki, drugimi hipnotiki, antiepileptiki, nekaterimi antihistaminiki, alkoholom).

Analogi zdravila Zopiclone

Strukturni analogi zdravilne učinkovine:

• Imovan;
• Piclodorm;
• Relaxon;
• Somnol;
• Thorson.

Analogi po farmakološki skupini (hipnotiki):

• Andante;
• Berlidorm 5;
• bromirano;
• Valocordin;
• heminevrin;
• hipnogen;
• difenhidramin hidroklorid;
• Donormil;
• Dormicum;
• Zaleplon;
• zolpidem;
• Zolsana;
• Ivadal;
• Imovan;
• melaksen;
• Melarena;
• melatonin;
• Nitrazadon;
• Nitrazepam;
• Nitram;
• Nitrest;
• Nitrosan;
• Oneria;
• Piclodorm;
• Radedorm;
• Reladorm;
• Relaxon;
• Reslip;
• Rohypnol;
• Sanwal;
• Signopam;
• sanjač;
• Somnol;
• Thorson;
• fenobarbital;
• Fenobarbitalne tablete za otroke;
• Flormidal;
• Circadin;
• Estazolam;
• Eunoktin.

V odsotnosti analogov zdravila za zdravilno učinkovino lahko sledite spodnjim povezavam do bolezni, pri katerih pomaga ustrezno zdravilo, in si oglejte razpoložljive analoge za terapevtski učinek.

Spojina

Vsaka obložena tableta vsebuje:

Zdravilna učinkovina: zopiklon3,75 mg

Pomožne snovi: koruzni škrob, natrijeva kroskarmeloza, magnezijev stearat, povidon, brezvodni koloidni silicijev dioksid, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat.

Sestava lupine: hipromeloza, titanov dioksid, makrogol 400.

Farmakoterapevtska skupina

Uspavalne tablete in pomirjevala.

benzodiazepinom podobna zdravila.

Koda ATX: n05 CF01

Farmakološke lastnosti

Zopiklon je član skupine psihotropnih zdravil - ciklopirolonov, sorodnih benzodiazepinskih derivatov. Farmakološki učinki zopiklona: hipnotični, sedativni, anksiolitični, antikonvulzivni, mišični relaksant. Pod vplivom zopiklona se skrajša čas zaspanja, pogostost nočnih in zgodnjih prebujanj, podaljša trajanje spanja ter izboljša kakovost spanja in prebujanja.

Indikacije za uporabo

za zdravljenje prehodne kratkotrajne nespečnosti pri odraslih (vključno s težavami pri spanju, nočnimi in zgodnjimi prebujanji). za vzdrževalno zdravljenje kronične nespečnosti, z uporabo omejenega časovnega obdobja.

Med zdravljenjem je treba vedno uporabiti najmanjši učinkoviti odmerek zdravila.

Odmerjanje in uporaba

znotraj,brez žvečenja ali raztapljanja, tik pred spanjem.

Odmerek je treba prilagoditi bolnikovi starosti, telesni masi, splošno stanje zdravje in vrsta nespečnosti.

Odrasli, mlajši od 65 let: 2 tableti (7,5 mg) enkrat na dan.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter ali dihalno odpovedjo:priporočeni odmerek zdravila je 1 tableta (3,75 mg).

V nobenem primeru dnevni odmerek zdravila ZOPYKLON ne sme preseči 2 tablet (7,5 mg).

Trajanje zdravljenja:

Zdravljenje naj bo, če je mogoče, kratkotrajno, od nekaj dni do 2-4 tedne (največ), vključno z obdobjem zmanjševanja odmerka:

Prehodna nespečnost (na primer med potovanjem) - 2 - 5 dni; kratkotrajna nespečnost - 2 - 3 tedne (na primer zaradi stresa).

Kako prekiniti zdravljenje

Pred začetkom uporabe zdravila je treba bolniku razložiti, da terapija ne sme biti dolgotrajna in kako jo postopoma prekiniti. Postopno prenehanje zdravljenja zmanjša tveganje za ponovitev nespečnosti.

Za zmanjšanje tesnobe, ki jo povzročajo morebitni simptomi prenehanja jemanja zdravila, je treba bolnike opozoriti na možnost ponovnega pojava nespečnosti po prekinitvi zdravljenja.

Če zamudite še en odmerek zdravila, ga vzemite takoj. Ne podvojite odmerkazamudil. Nadaljujte z jemanjem zdravila po navodilih zdravnika.

Stranski učinek

Najpogostejši neželeni učinek zdravila Zopiclone je grenak ali kovinski okus v ustih.

Pogostnost pojavljanja neželenih učinkov je navedena kot: zelo pogosto (≥1/10); pogosto (od ≥1/100 do

Iz imunskega sistema: zelo redko - angioedem, anafilaktične reakcije.

Duševne motnje: redko - nočne more, vznemirjenost; redko - zmedenost, zmanjšan libido, razdražljivost, agresivnost, halucinacije; pogostnost neznana - anksioznost, delirij, jeza, depresivno razpoloženje, neprimerno vedenje (morda povezano z amnezijo) in somnambulizem, odvisnost, odtegnitveni sindrom.

Iz živčnega sistema: pogosto - disgevzija (grenak okus v ustih), preostala zaspanost; redko - omotica, glavobol; redko - antegradna amnezija (tveganje se poveča z naraščajočim odmerkom; v nekaterih primerih se lahko dodatno opazijo vedenjske motnje); neznana pogostnost - ataksija, parestezija.

S strani organa vida: pogostnost neznana - diplopija.

Iz dihal, prsnega koša in mediastinuma:redko - kratka sapa, pogostnost ni znana - depresija dihanja.

Iz gastrointestinalnega trakta: pogosto - suha usta, redko - slabost, bruhanje; pogostnost neznana - dispepsija.

Na strani hepatobiliarnega sistema: zelo redko - rahlo ali zmerno zvišanje ravni transaminaz in / ali alkalne fosfataze v plazmi.

Iz kože in podkožnega tkiva:redko - urtikarija aliizpuščaj, srbenje.

Iz mišično-skeletnega sistema in vezivnega tkiva:pogostnost neznana - mišična oslabelost.

Splošne težave in težave na mestu injiciranja:pogostnost neznana - šibkost.

Poškodbe, zastrupitve, zapleti pri manipulaciji: redki - padci (predvsem pri starejših bolnikih).

Obstajajo poročila, da se po prekinitvi jemanja zopiklona razvije odtegnitveni sindrom, katerega simptomi so različni in se lahko kažejo kot "rebound" nespečnost, bolečine v mišicah, nemir, tresenje, znojenje, vznemirjenost, zmedenost, glavobol, palpitacije, tahikardija, delirij, halucinacije , nočne more, napadi panike, mišični krči, prebavne motnje in razdražljivost. V hujših primerih se lahko pojavijo naslednji simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, otrplost in mravljinčenje v okončinah, povečana občutljivost na svetlobo in hrup, taktilna hiperestezija, halucinacije. V zelo redkih primerih se lahko pojavijo krči.

V primeru poslabšanja karitejal kaj stranski učinek, ne glede na to, ali je opisan v tem razdelku ali netakoj Pojdi k zdravniku.

Kontraindikacije

preobčutljivost za zopiklon ali katero koli pomožno snov; miastenija gravis; huda respiratorna odpoved; sindrom apneje med spanjem; huda odpoved jeter; nosečnost; obdobje dojenja; starost otrok do 18 let; prirojena intoleranca za laktozo, laponska pomanjkljivost laktaze, malabsorpcija glukoze-galaktoze.

Preveliko odmerjanje

Simptomi prevelikega odmerjanja so odvisni od zaužitega odmerka ZOPIKLONA in se kažejo z znaki depresije centralnega živčnega sistema od zaspanosti do razvoja kome. V blagih primerih preveliko odmerjanje spremljajo zaspanost, zmedenost, letargija; v hujših primerih se pojavijo ataksija, hipotenzija, methemoglobinemija, depresija dihanja in koma. Preveliko odmerjanje ne predstavlja nevarnosti za življenje, razen v primeru kombinacije z alkoholom in zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Prisotnost sočasnih bolezni in oslabljeno stanje bolnika lahko prispevata k resnosti simptomov, ki lahko v redkih primerih povzročijo smrt.

Zdravljenje. V eni uri po prevelikem odmerjanju zopiklona je potrebno sprati želodec, dati Aktivno oglje. Po potrebi se priporoča simptomatsko in podporno zdravljenje v bolnišnici s spremljanjem respiratorne in kardiovaskularne aktivnosti.

V hujših primerih lahko kot protistrup uporabimo antagonist benzodiazepinskih receptorjev flumazenil. Ima kratko razpolovno dobo (približno eno uro). Flumazenil se ne sme uporabljati v primerih mešanega prevelikega odmerjanja ali kot diagnostično orodje. Hemodializa pri prevelikem odmerjanju ni učinkovita zaradi velikega volumna porazdelitve zopiklona.

Vzajemnodelovanje z drugimi zdravili

Alkohol

Ob sočasni uporabi z alkoholom se poveča sedativni učinek benzodiazepinov ali benzodiazepinom podobnih zdravil. Zavrtost pozornosti lahko vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje vozil ali upravljanja strojev. Treba se je izogibati alkoholne pijače in pripravki, ki vsebujejo etilni alkohol.

Derivati ​​morfija (sredstva za lajšanje bolečin, zaviralci kašlja in nadomestno zdravljenje), barbiturati

Povečano tveganje za depresijo dihanja; v primeru prevelikega odmerjanja je možen smrtni izid. Sočasna uporaba z zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem - derivati ​​morfina (sredstva proti bolečinam, zaviralci kašlja in nadomestno zdravljenje), barbiturati, antidepresivi in ​​hi-antihistaminiki s sedativnim delovanjem, zdravila proti anksioznosti, nevroleptiki, klonidin in njegovi analogi, talidomid.

Krepitev zaviralnih učinkov na centralni živčni sistem. Zavrtost pozornosti lahko vpliva na bolnikovo sposobnost vožnje vozil ali upravljanja strojev. klozapin

Povečano tveganje za šok z zastojem dihanja in/ali srčnim zastojem. Eritromicin

Učinek eritromicina na farmakokinetiko zopiklona so proučevali pri 10 zdravih prostovoljcih. V prisotnosti eritromicina se AUC zopiklona poveča za 80%, kar kaže na sposobnost eritromicina, da zavira presnovo tistih zdravil, ki se presnavljajo pod vplivom CYP3A4. Posledično se lahko poveča hipnotični učinek zopiklona.

Ker se zopiklon presnavlja s sistemom citokroma P450, se lahko pri sočasni uporabi z zaviralci CYP3A4, kot so eritromicin, klaritromicin, ketokonazol, itrakonazol in ritonavir, poveča koncentracija zopiklona v plazmi. Pri sočasni uporabi z zaviralci CYP3A4 bo morda potrebno zmanjšanje odmerka zopiklona.

Nasprotno pa se lahko pri sočasni uporabi z induktorji CYP3A4, kot so rifampicin, fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, šentjanževka, zmanjša koncentracija zopiklona v plazmi. Pri sočasni uporabi z induktorji CYP3A4 bo morda potrebno povečanje odmerka zopiklona.

Previdnostni ukrepi

Če je le mogoče, je treba pred predpisovanjem hipnotika ugotoviti vzrok nespečnosti in odpraviti morebitne sprožilne dejavnike. Benzodiazepini in benzodiazepinom podobna zdravila niso predpisana kot glavna zdravila pri zdravljenju psihoz.

Za zmanjšanje tveganja odtegnitvenih simptomov mora biti zdravljenje z zopiklonom kratkotrajno ali občasno.

visokotveganje:

Največja previdnost je potrebna v primerih, ko je v anamnezi alkoholizem ali zasvojenost/odvisnost od drugih snovi; bolniki z okvarjenim delovanjem jeter, tk. benzodiazepini in benzodiazepinom podobna zdravila pri hudi odpovedi jeter lahko pospešijo razvoj encefalopatije, zato so v tem primeru kontraindicirani; bolniki z respiratorno odpovedjo, tk. benzodiazepini in njihovi derivati ​​imajo depresivni učinek na dihalni center (anksioznost in tesnoba sta lahko znanilca respiratorne dekompenzacije); starejši bolniki, tk. mišični relaksantni in sedativni učinki lahko povzročijo poškodbe zaradi padca.

Tveganje odvisnosti

Zdravljenje z benzodiazepini in njihovimi derivati, zlasti dolgotrajno, tudi v terapevtskih odmerkih, lahko povzroči telesno in duševno odvisnost.

Tveganje za zasvojenost se poveča, če so prisotni naslednji dejavniki:

Če je bolnik razvil fizično odvisnost, lahko nenadna prekinitev jemanja zdravila ZOPYCLONE privede do razvoja abstinenčnega sindroma: glavobol, bolečine v mišicah, tesnoba, nemir, napetost, razdražljivost, zmedenost. V hujših primerih se lahko pojavijo simptomi: derealizacija, depersonalizacija, otrplost in mravljinčenje v okončinah, povečana občutljivost na svetlobo, hrup in dotik, halucinacije ali epileptični napadi.

Po prekinitvi zdravljenja se lahko v nekaj dneh pojavijo odtegnitveni simptomi. Če zdravljenje z zdravilom ZOPYKLON ne traja več kot 4 tedne, je verjetnost razvoja odtegnitvenih simptomov minimalna. Priporočljivo je, da zdravilo postopoma prekinete.

Depresija

Benzodiazepini in benzodiazepinom podobna zdravila se ne smejo uporabljati kot monoterapija za depresijo in tesnobo, povezano z depresijo, saj lahko povzročijo samomor.

Strpnost

Pri uporabi benzodiazepinov in njihovih derivatov je po večkratni večtedenski uporabi možna določena izguba učinkovitosti. Pri bolnikih, ki so jemali zopiklon največ 4 tedne, niso opazili primerov zasvojenosti. Z razvojem tolerance ne morete povečati odmerka zdravila.

Fenomen "odboja"

Po prekinitvi zdravljenja z benzodiazepini in njihovimi derivati ​​v okrepljeni obliki se lahko ponovno pojavi nespečnost, lahko se pojavijo tesnoba, tesnoba in spremembe razpoloženja. Pojav sindroma olajša dolgotrajno zdravljenje ali nenadna prekinitev zdravljenja. V zvezi s tem je ob koncu zdravljenja priporočljivo postopno zmanjševati odmerek zdravila in o tem obvestiti bolnika.

Amnezija

Redko se lahko pojavi antegradna amnezija, zlasti ob prekinitvi spanja ali po dolgem času med jemanjem tabletke in odhodom v posteljo. Za zmanjšanje tveganja antegradne amnezije je treba zdravilo ZOPICLON vzeti tik pred spanjem in zagotoviti pogoje za 7-8 ur neprekinjenega spanja. Somnambulizem in z njim povezana vedenja

Pri bolnikih, ki so jemali zopiklon in niso popolnoma budni, so poročali o hoji v spanju in vedenju, povezanem s spanjem (npr. kuhanje in prehranjevanje, telefoniranje, vožnja), ki mu je sledila amnezija. Sočasna uporaba z zopiklonom zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, uživanje alkohola, prekoračitev priporočenih odmerkov poveča tveganje za nastanek te motnje. Bolniki, ki poročajo o takšni vedenjski motnji, morajo prenehati jemati zdravilo.

Druge duševne inparadoksalne reakcije:

Pri zdravljenju z zopiklonom so pri nekaterih bolnikih, večinoma starejših, poročali o paradoksalnih reakcijah: povečani nespečnosti, nočnih morah, anksioznosti, vznemirjenosti, razdražljivosti, agresivnosti, napadih jeze, deliriju, halucinacijah, oniričnem deliriju, zmedenosti, psihotičnih simptomih, neprimernem vedenju in drugi vedenjske motnje. Če se pojavijo takšne reakcije, se ZOPICLON prekliče.

Nevarnost kopičenja

Benzodiazepini in njihovi analogi so v telesu v času, ki je enak 5 razpolovnim časom. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter in starejših se lahko T / 2 znatno poveča. Pri ponavljajočih se odmerkih je koncentracija zopiklona in njegovih presnovkov v krvni plazmi večja, stopnja nasičenosti pa je dosežena pozneje. Učinkovitost in varnost zdravila je mogoče oceniti po doseženi stopnji nasičenosti. Morda bo potrebna prilagoditev odmerka.

Kljub dejstvu, da pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic med dolgotrajno uporabo ni bilo odkritega kopičenja zopiklona, ​​se odmerek zdravila zmanjša za 2-krat.

Med zdravljenjem z zdravilom ZOPYKLON ne smete piti alkohola, prav tako se izogibajte jemanju zdravil, ki vsebujejo etanol.

Nosečnost in dojenje

Razpoložljivi podatki so nezadostni za oceno varnosti zopiklona med nosečnostjo in dojenjem.

Nosečnost

Izkušnje z uporabo zopiklona med nosečnostjo pri človeku so omejene. Študije na živalih niso pokazale negativnega vpliva na potek nosečnosti in razvoj ploda. Vendar rezultati, pridobljeni pri živalih, niso vedno v korelaciji z učinki pri ljudeh. Zato je uporaba zdravila med nosečnostjo kontraindicirana.

Če je zdravilo ZOPICLON predpisano ženskam v rodni dobi, se morajo zavedati, da se morajo posvetovati z zdravnikom, če sumijo na nosečnost ali nameravajo prekiniti zdravljenje.

Pri predpisovanju zdravila v tretjem trimesečju nosečnosti ali med porodom je treba pri novorojenčku pričakovati simptome, kot so hipotermija, hipotenzija, zaspanost in depresija dihanja.

Novorojenčki, katerih matere so jemale benzodiazepine ali njihove analoge v zadnjem obdobju nosečnosti, lahko razvijejo fizično odvisnost in tveganje za odtegnitve v poporodnem obdobju.

Dojenje

Kljub dejstvu, da je koncentracija zopiklona v materinem mleku nizka, se je treba med dojenjem izogibati uporabi zdravila.