Зопиклон показания к применению. Зопиклон таблетки: инструкция по применению. Противопоказания и побочные явления

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Применение при беременности и лактации

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Препараты, содержащие ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE)

. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 3.75 мг: 10 или 20 шт.
. СЛИПВЭЛЛ (SLIPVELL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.

. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 3.75 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.
. ЗОЛИНОКС (ZOLINOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 100 шт.
. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 10 и 20 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб. 7.5 мг: 5, 10, 15 или 20 шт.
. СОМНОЛ® (SOMNOL) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ЗОПИКЛОН 7.5-СЛ (ZOPICLONE 7.5-SL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ПИКЛОДОРМ® (PICLODORM) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ИМОВАН® (IMOVANE®) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 20 шт.
. РЕЛАКСОН (RELAXON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 5, 10, 15, 20, 30 или 40 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 1000 шт., 5 кг, 8 кг, 10 кг или 20 кг
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.

Зопиклон (как и другие аналогичные препараты на его основе Имован, Сомнол, Пиклодорм, Релаксон и др.) – это производное циклопирролона, предшественник эксзопиклона, отличающийся наибольшей вероятностью побочных реакций (таких как, металлический привкус в полости рта) среди всех новых снотворных. Поэтому в настоящее время во многих странах мира он не применяется.

По свойствам он очень близок к бензодиазепинам, но более безопасен (риск лекарственной зависимости небольшой). Антагонистом Зопиклона является Флумазенил.

Состав средства и формы выпуска

Каждая таблетка препарата покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг Zopiclone и других веществ, таких как:

лактоза моногидрат;
кальций дигидроген фосфат;
соли магния и стеариновой кислоты;
метилгидроксипропилцеллюлоза;
двуокись титана и крахмалопродукты.

Ячеистая упаковка содержит 10 (Лубныфарм, Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или 30 (Фармтехнология, Беларусь) таблеток Зопиклона различной формы в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие препарата – снотворное, анксиолитическое, седативное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим действием.

Зопиклон индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в результате взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору.

В итоге требуется меньше времени, чтобы заснуть, ночные пробуждения сводятся к минимуму, а общая длительность сна увеличивается.

Структуру сна не изменяет, время фазы быстрого сна не уменьшает. Отличается от бензодиазепинов тем, что избирательно взаимодействует с изоформой ГАМКа-рецептора, который содержит альфа1-субъединицу. Обнаружено, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию.

Механизм действия связан с воздействием на ГАМКа-рецепторы, расположенные на мембране нейронов ЦНС. Эти рецепторы объединены с хлоридным каналом в один макромолекулярный комплекс. Увеличение притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и угнетению нейронов ЦНС, что вызывает анксиолитический и снотворный эффекты.

Время наступления сна после приёма прописанной дозы препарата составляет в среднем 25 минут, а продолжительность действия – около 7 часов.

Фармакокинетика препарата

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, действует кратковременно (поэтому после его применения нет утренней сонливости) и не обладает кумулятивным эффектом. Метаболизм протекает в печени (окисление и гидроксилирование) с периодом полувыведения (t1/2) около 6 часов.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 70-75 минут. Около 5% лекарства выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Некоторые данные последних лет отмечают незначительное количество препарата, выделяемое слюнными железами.

Индукторы и блокаторы цитохрома P450, соответственно, ускоряют или замедляют клиренс веществ. Корректировка (уменьшение) препарата требуется при заболеваниях печени и при назначения лекарства для пожилых пациентов.

Препарат способен к прохождению через гистогематический, гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При прохождении плацентарного – способен проникать в молоко матери (количество препарата в 2 раза меньше, чем в плазме). Метаболизм осуществляется в печени с образованием трёх метаболитов: два неактивных и малоактивный оксид амина.

Сфера применения и противопоказания

Снотворное Зопиклон применяют в следующих целях:

первичные/вторичные : трудности в период засыпания, пробуждение в ночное время; раннее пробуждение, неудовлетворённость в качестве сна, неврозы в ночное время, джетлаг;
: преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
психические заболевания и расстройства, проявляющиеся диссомнией : потеря близкого человека, депрессивные состояния, хронический алкоголизм, в анамнезе;
имеющаяся бронхиальная астма, которая проявляется ночными приступами – Зопиклон в таком случае применяется в сочетании с однократным применением Theophyllini.

Противопоказания для назначения:

тяжелое течение дыхательной недостаточности (например, при хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме);
гиперчувствительность к компонентам препарата ;
беременность – противопоказано применение во всех триместрах, что связано с тератогенным и токсическим действием на плод в определенных дозах или в определенные периоды беременности;
лактационный период – ввиду возможности попадания действующих веществ в грудное молоко прием лекарства ограничен на весь период грудного вскармливания;
возраст до 15 лет (согласно рекомендациям Vidal 2016 года);
бульбарно-спинальная астения .

Инструкция по применению

Препарат применяется внутрь (перорально) перед сном, однократно. Стандартная дозировка составляет 7,5 мг.

При тяжлых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от стандартной дозы назначается 15 мг.

В пожилом возрасте доза — 3,75 мг (это связано с нарушением обмена и токсическим воздействием на организм).

Важно! Перед применением препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, чтобы подобрать необходимую дозу и избежать побочных реакций.

Случаи передозировки

Если дозировки были умышлено или случайно нарушены, то могут наблюдаться следующие расстройства:

со стороны желудочно-кишечного тракта : ощущение горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
со стороны центральной нервной системы : сильная , и потеря сознания, (антероградная форма), возникновение галлюцинаций, кошмары во сне и ;
со стороны дерматологических проявлений : кожная сыпь различной локализации, мелкоточечной и пятнистой форм.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Особые указания

При приеме препарата нужно учитывать следующие рекомендации:

при тяжелой печеночной недостаточности лекарство назначают с большой осторожностью;
при наличии у пациента сопутствующей бронхиальной астмы, при применении препарата совместно с Теофиллином, снижается количество утренних приступов, их длительность и интенсивность;
при применении препарата длительностью менее 4 недель, риск развития лекарственной зависимости сводится к минимуму;
в случае применения снотворного запрещается употребление алкоголя;
вождение автомобиля и пользование механическим оборудование не запрещено, однако работать следует с осторожностью;
приём детьми в возрасте до 15 лет противопоказан;
прекращение приема лекарства после длительного лечения (до 4 недель) необходимо начинать в несколько этапов, постепенно снижая дозу вплоть до полной отмены, что связано с риском возникновения рецидива бессонницы, появлением возбудимости и нервных реакций, головной боли и симптомами лекарственной зависимости.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

при совместном применении с усиливает действие последних;
при одновременном приеме с морфином и его производными, а также с барбитуратами – возможно угнетение дыхания, вплоть до полного угнетения дыхательного центра, что может приводить к смерти;
при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) количество препарата в плазме крови существенно возрастает.

Практический опыт применения

Мнение обычных людей и отзывы врачей, которые практикуют назначение Зопиклона своим пациентам. не могла заснуть около 2 месяцев.

Пошла к врачу с проблемами давления и рассказала о своих нарушениях сна. Она мне и посоветовала Зопиклон в дозировке 3,75 мг перед сном.

Пропила в течение 12 дней, на утро чувствовала себя прекрасно, никакой сонливости. После десятидневного курса сон более менее нормализовался, однако через 5-6 месяцев снова появились проблемы со сном и тревожность (также стресс). Сейчас снова повторяю курс приема лекарства, сплю прекрасно, днем комфортно себя чувствую.

Марко Тамара Ивановна, 69 лет, пенсионерка

Плюсы: эффективность, цена, доступность и хорошая переносимость.

Минусы: нельзя принимать более 3 недель, возможность лекарственной зависимости, влияние на внутренние органы.

Покупка препарата и замена на аналоги

Средняя цена 20 таблеток Зопиклона в дозе 7,5 мг составляет около 180 рублей.

Хранить необходимо в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей месте, при средней температуре 20 градусов. Срок годности равен 3 года..

Отпуск в аптеке только по рецепту.

Аналоги Зопиклона:

Сомнол 7,5 мг х 10/30 таб.,
Соннат 7,5 мг х 30 таб.,
Сонекс 7,5 мг х 30 таб.,
Релаксон 7,5 мг х 20 таб.,
Залеплон 5/10 мг х 20/30 таб.,
Зольпидем 5/10 мг х 20 таб.

Нарушение сна человека считается общемировой проблемой. Накопленная за день усталость валит буквально с ног. Человек ложится в постель и не может заснуть до утра. От бессонницы страдает большое число людей, причем возраст в ее появлении практически не имеет значения. Этому расстройству подвержены подростки и пожилые, от него не застрахованы даже маленькие дети. Кратковременные проявления бессонницы не причиняют вреда организму. Если нарушение сна приобретает хронический характер, страдает качество жизни и здоровье человека. Именно поэтому с таким расстройством необходимо бороться своевременно. Одним из препаратов, широко используемых при бессоннице, является «Зопиклон». Инструкция по применению характеризует его как отличное

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления лекарственных форм. Субстанция расфасована по полиэтиленовым двухслойным пакетам. Потребитель может приобрести лекарство в аптеке в форме таблеток. Активной его составляющей является синтетическое вещество зопиклон. Инструкция по применению сообщает, что каждая таблетка препарата содержит 7,5 мг действующего компонента. Пилюли расфасованы по контурным ячейковым упаковкам.

Фармакологические свойства

«Зопиклон» относится к транквилизаторам-гипнотикам третьего поколения. Основное его отличие от других лекарственных средств состоит в способности сохранять полноценную структуру сна. Первостепенное предназначение «Зопиклона» — осуществление снотворного действия. На фоне приема лекарства сокращается время засыпания, существенно улучшается качество отдыха. Помимо снотворного, медикамент оказывает расслабляющие и успокаивающее действие на весь организм.

Показания к применению

Что говорит о препарате «Зопиклон» инструкция по применению? Согласно аннотации, медикамент способствует быстрому засыпанию. Он поддерживает качественный сон ночью, обеспечивая его фазовый состав. Лекарство не вызывает постсомнических нарушений. Это значит, что на следующей день нет ощущения разбитости или недомогания.

Учитывая описанные свойства, «Зопиклон» применяется при:

нарушениях сна (частые пробуждения, затруднения при засыпании);
бронхиальной астме с ночными пробуждениями;
ситуационной или хронической бессоннице.

После приема пилюли сон наступает в течение 30 минут и продолжается около 7-8 часов.

Способ применения и режим дозирования

Лекарственное средство «Зопиклон» инструкция по применению рекомендует использовать перорально. Режим дозирования определяет врач. Как правило, пациентам с бессонницей назначают прием одной таблетки на ночь. При необходимости дозировка может быть увеличена до двух пилюль.

Таблетки можно не разжевывать, лучше запивать водой. Действие препарата начинается через 20-30 минут после приема. Длительность курса терапии не должна превышать более четырех недель. В противном случае развивается справиться с которой очень сложно. Если по истечении одного месяца сон не нормализуется, необходимо повторно обратиться к врачу для корректировки схемы лечения.

Противопоказания и побочные явления

В каких случаях следует отказаться от лечения препаратом «Зопиклон»? Инструкция не рекомендует принимать таблетки:

беременным и кормящим женщинам;
детям до 18 лет;
пациентам с дыхательной недостаточностью.

С осторожностью медикамент назначают людям, страдающим сонным апноэ, острой печеночной или почечной недостаточностью.

Инструкция к препарату запрещает его прием в период беременности. Активное действующее вещество может спровоцировать различные нарушения со стороны ЦНС плода. При острой необходимости допускается использование «Зопиклона» во втором триместре, но только по разрешению врача. В период лактации прием лекарства возможен при условии отказа от грудного вскармливания на все время лечения.

При соблюдении режима дозирования «Зопиклон», аналоги препарата отлично переносятся пациентами. В редких случаях возможно появление чрезмерной сонливости и утомляемости, головокружения и спутанности сознания.

Во время лечения «Зопиклоном» следует отказаться от употребления алкоголя и лекарств, имеющих в своем составе спирт. Отмену препарата необходимо проводить постепенно. Риск возникновения лекарственной зависимости, при условии использования медикамента менее четырех недель подряд, минимальный.

Стоимость средства

Какая у препарата «Зопиклон» цена? Итоговая стоимость лекарственного средства зависит от наценки аптечной сети и региона ее расположения. В среднем цена одной упаковки составляет от 550 до 1000 рублей.

Аналоги препарата

Найти хорошее снотворное сегодня не составляет труда. Современные фармацевтические компании предлагают множество синонимов лекарства «Зопиклон». Аналоги отличаются только стоимостью и входящими в состав компонентами.

Схожее фармакологическое действие на организм оказывают следующие препараты:

«Гипноген».
«Анданте».
«Санвал».
«Онириа».
«Сновител».

К числу распространенных синонимов, в состав которых входит аналогичное действующее вещество, относятся: «Имован», «Сомнол», «Торсон».

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению снотворного лекарственного препарата Зопиклон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Зопиклона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Зопиклона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бессонницы и трудности засыпания у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Зопиклон - снотворное средство из группы производных циклопирролона. Небензодиазепиновый агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Состав

Зопиклон + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Не кумулирует.

Показания

нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение);
преходящая, ситуационная и хроническая бессонница;
нарушения сна при психических расстройствах;
бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Формы выпуска

Таблетки 3,75 мг и 7,5 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза - 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг).

Курс лечения: от нескольких дней до 4 недель.

Побочное действие

ощущение горького или металлического вкуса во рту;
сухость во рту;
тошнота, рвота;
головокружение;
головная боль;
сонливость;
спутанность сознания;
антероградная амнезия;
галлюцинации;
кошмарные сновидения;
кожная сыпь;
привыкание, лекарственная зависимость;
синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница.

Противопоказания

тяжелая дыхательная недостаточность;
беременность (особенно 1 и 3 триместр);
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 15 лет;
повышенная чувствительность к зопиклону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 15 лет.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности, миастении.

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Препарат отпускается по рецепту.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые антигистаминные препараты, алкоголь).

Аналоги лекарственного препарата Зопиклон

Структурные аналоги по действующему веществу:

Имован;
Пиклодорм;
Релаксон;
Сомнол;
Торсон.

Аналоги по фармакологической группе (снотворные препараты):

Анданте;
Берлидорм 5;
Бромизовал;
Валокордин;
Геминеврин;
Гипноген;
Дифенгидрамина гидрохлорид;
Донормил;
Дормикум;
Залеплон;
Золпидем;
Зольсана;
Ивадал;
Имован;
Мелаксен;
Меларена;
Мелатонин;
Нитразадон;
Нитразепам;
Нитрам;
Нитрест;
Нитросан;
Онириа;
Пиклодорм;
Радедорм;
Реладорм;
Релаксон;
Реслип;
Рогипнол;
Санвал;
Сигнопам;
Сновител;
Сомнол;
Торсон;
Фенобарбитал;
Фенобарбитал таблетки для детей;
Флормидал;
Циркадин;
Эстазолам;
Эуноктин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: зопиклон 3,75 мг

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N 05 CF 01

Фармакологические свойства

Зопиклон является представителем группы психотропных средств - циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.

Показания к применению

для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Преходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2 - 5 дней; кратковременная бессонница - 2 - 3 недели (например, вызванная стрессом).

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной . Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона - горький или металлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения ши усугубления л юбого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов; миастения; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимо действие с другими лекарственными средствами

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ; пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны; пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации); пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен «отдачи»

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Беременность и кормление грудью

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Лактация

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.